2. GPCR/G Protein
  3. CaSR
  4. NPS-2143 hydrochloride

NPS-2143 hydrochloride  (Synonyms: SB-262470A hydrochloride)

目录号: HY-10171 纯度: 99.80%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

NPS-2143 hydrochloride Chemical Structure

NPS-2143 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 324523-20-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥889
In-stock
1 mg ￥396
In-stock
5 mg ￥809
In-stock
10 mg ￥1231
In-stock
25 mg ￥2087
In-stock
50 mg ￥3339
In-stock
100 mg ￥4675
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of NPS-2143 hydrochloride:

NPS-2143 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    NPS-2143 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Vet Sci. 2018 Mar 31;19(2):179-187.  [Abstract]

    The protein levels of calcium-sensing receptor (CaSR) and its signal molecules regulated by CaSR antagonist NPS 2143. The protein images of CaSR, protein kinase C (PKC), and inositol trisphosphate receptor (IP3R) in the presence of 20 mM tryptophan and NPS 2143.

    NPS-2143 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2017;2017:3869561.  [Abstract]

    N-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; 10 nM) are used to stimulate the cells for 2 min, and the polymorphonuclear neutrophils (PMNs) without fMLP serve as the control. NPS-2143 (100 nM), Cinacalcet (100 nM), and PDTC (100 nM) are added and incubated. Protein expression results are representative of three experiments.

    NPS-2143 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2010 Nov;299(5):H1309-17.  [Abstract]

    Distribution of cardioprotective signaling kinases among fractions prepared from perfusion, IPC, and NPS2143-treated IPC hearts. After nondetergent caveolae fractionation via sucrose gradient ultracentrifugation, equal volume of each collected sucrose fraction is subjected to 4–12% SDS-PAGE under reducing condition and followed with p-ERK1/2 (A), p-AKT (B), and p-GSK-3β (C) IB detection. The representative IBs are taken and shown from one out of three independent experiments.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride), an orally active calcilytic agent, is a selective and potent calcium ion-sensing receptor (CaSR) antagonist. NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) blocks increases in cytoplasmic Ca2+ concentrations (IC50=43 nM) elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+ receptor[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)，EC50 为 41 nM。此外，NPS-2143 hydrochloride 还阻断拟钙剂 NPS R-467 对牛甲状旁腺细胞 PTH 分泌的抑制作用，以及细胞外 Ca2+ 对异丙肾上腺素刺激的环 AMP 形成增加的抑制作用[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    NPS-2143 hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    当在正常大鼠中静脉输注时，NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 会导致 PTH 血浆水平快速大幅升高。Ca2+ 受体拮抗剂被称为钙化剂，NPS-2143 hydrochloride 是第一种显示具有这种活性的物质[1]。
    当NPS 2143 与抗再吸收剂 (雌二醇) 一起给药可导致骨质减少大鼠的骨小梁体积和骨矿物质密度增加[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    445.38

    Formula

    C24H26Cl2N2O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (224.53 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1.85 mg/mL (4.15 mM; 超声助溶 (<60°C))

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2453 mL 11.2264 mL 22.4527 mL
    5 mM 0.4491 mL 2.2453 mL 4.4905 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    NPS-2143 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.2453 mL 11.2264 mL 22.4527 mL 56.1318 mL
    DMSO 5 mM 0.4491 mL 2.2453 mL 4.4905 mL 11.2264 mL
    10 mM 0.2245 mL 1.1226 mL 2.2453 mL 5.6132 mL
    15 mM 0.1497 mL 0.7484 mL 1.4968 mL 3.7421 mL
    20 mM 0.1123 mL 0.5613 mL 1.1226 mL 2.8066 mL
    25 mM 0.0898 mL 0.4491 mL 0.8981 mL 2.2453 mL
    30 mM 0.0748 mL 0.3742 mL 0.7484 mL 1.8711 mL
    40 mM 0.0561 mL 0.2807 mL 0.5613 mL 1.4033 mL
    50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4491 mL 1.1226 mL
    60 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3742 mL 0.9355 mL
    80 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2807 mL 0.7016 mL
    100 mM 0.0225 mL 0.1123 mL 0.2245 mL 0.5613 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    NPS-2143324523-20-8SB-262470ANPS2143NPS 2143CaSRCalcium-sensing receptorInhibitorinhibitorinhibit

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